使用天然的植物避孕法似乎在地中海地区非常有效，以至在公元前二世纪布里比斯写道：“每个希腊家庭控制自己家里只有一或两个孩子。”大约同一时期，古代的妇科医生，以弗所的索拉司也列举了十种广泛应用于避孕的植物，它们中的8种后来还被证实具有激素效力。
1921年，哈波兰特从怀孕兔子取出卵巢植入雌兔体内，产生暂时性的不孕.他提出卵巢分泌的性激素可能被证实是有效的避孕方法。基于这一原理变化，数十年后第一个抑制排卵(即避孕)药产生了。
1937年，一个与天然雌激素类似的合成分子乙烯雌二醇在柏林的先灵实验室首次合成。直到今天, 乙烯雌二醇仍然是复方口服避药中雌激素组分的金标准。炔诺酮,一种类似天然孕激素的合成分子,在1950年由迪杰拉司从墨西哥甘薯中提取出来的植物类固醇--薯蓣皂苷元薯蓣皂苷配基合成.第一个更普遍认识的复方口服避孕药最先于1960年在美国上市。几乎所有关于最早复方口服避孕药的研究都是由物理学家格里格瑞平克斯进行的，他被称为“口服避孕药之父”。自此其它的激素避孕方法发展起来了，包括只含孕激素的片剂，只含孕激素的针剂（每3个月一次）和复方针剂（每月一次）,只含孕激素的皮埋剂（有效期为2至5年）。
现在有了最新的避孕方法被专家们喻为“自口服避孕药发明以来可逆避孕方法最重大的进展”曼月乐宫内节育系统。这是以结合口服避孕药和宫内节育器的优点为目的，与人口委员会共同开发的。宫内节育系统最早于1990年在芬兰上市，在斯堪的纳维亚名为左炔诺孕酮，在世界任何其他地方名为曼月乐。
